第十四章 抗生素
一、学习目的与要求
通过学习本章掌握临床常用抗生素的类型、各种抗生素的分类、作用机理、构效关系、各类的常用药物的名称、结构、制备方法、化学性质、用途、鉴别。了解各类药物的最新进展。
二、考核知识点与考核目标
（一）β—内酰胺类抗生素（重点）
识记：β—内酰胺类抗生素的发展、基本结构及特点、作用机理；半合成青霉素、半合成头孢菌素、非经典β—内酰胺类抗生素的类型及结构特点；碳青霉烯类的作用特点、结构；青霉素G、氨苄西林纳,苯唑青霉素钠、阿莫西林、替莫西林，头孢氨苄、头孢拉定、头孢噻肟、头孢他定、拉他头孢、亚胺培南、诺卡霉素A、克拉维酸、舒巴坦、氨曲南的结构、作用特点和用途
理解：β—内酰胺类抗生素的构效关系；碳青霉烯类的结构修饰；
应用：天然青霉素的化学性质、稳定性及其特点；氨苄西林纳、头孢噻肟、氨曲南、亚胺培南的理化性质和稳定性；半合成β—内酰胺类的合成方法。
（二）四环素类抗生素（次重点）
识记：四环素类抗生素的发展;米诺环素、甘氨环素的结构及作用特点。
理解：结构改造及构效关系
应用：四环素类抗生素通性和稳定性。
（三）氨基糖甙抗生素（一般）
识记：氨基糖甙抗生素结构特点、按作用分类及主要药物；链霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素、沙加霉素的用途
应用：链霉素的理化性质和稳定性。
（四）大环内酯类抗生素（次重点）
识记：大环内酯类抗生素的主要特征、发展；麦迪霉素、白霉素、交沙霉素、红霉素的用途
理解：红霉素结构改造、稳定性。
应用：红霉素、罗红霉素、克拉霉素的结构特点及作用特点稳定性、作用机理。
（五）氯霉素（一般）
识记：氯霉素立体异构体的构型；用途及毒副作用。
理解：构效关系
应用：理化性质、制备方法。
（六）其它抗生素（一般）
识记：多粘菌素结构特点及用途；林可霉素、磷霉素的用途。
第十五章 抗肿瘤药
一、学习目的与要求
通过本章的学习掌握抗肿瘤药的分类、作用机理、构效关系；抗肿瘤各类药物的化学结构类型及特点、代表药物的名称、理化性质、制备方法、鉴别方法和用途；了解抗肿瘤各类药物近年来的新进展。
二、考核知识点与考核目标
（一）烷化剂（重点）
识记：烷化剂的结构类型、发展、作用机理；氮芥类药物的分类、各类药的设计原理；氮甲、环磷酰胺、溶肉瘤素、雌莫司汀、泼尼司汀、噻替派、洛莫司汀的结构、作用特点、名称、用途；环磷酰胺、氮甲的化学名。
理解：氮芥类和亚硝基脲类的构效关系;
应用：环磷酰胺、氮甲的化学性质、制备方法、代谢。
（二）抗代谢物抗肿瘤药（重点）
识记：抗代谢物的作用原理、分类、各类的代表药；氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、溶癌呤的名称、化学名和用途。
理解：各类抗代谢物的设计原理；
应用：氟尿嘧啶、巯嘌呤、溶癌呤的化学性质、制备方法。
（三）抗肿瘤天然药物（次重点）
识记：抗肿瘤天然药物类型、各类型的主要药物；放线菌素D、丝裂霉素C、阿霉素、柔红霉素、长春碱、长春新碱、三尖杉碱、三尖杉酯碱的名称、用途。
（四）其它抗肿瘤药（一般）
识记：顺铂、碳铂、血卟啉衍生物的名称及用途
第十六章 甾体激素
一、学习目的与要求
通过本章的学习掌握甾体激素的分类、构效关系、基本结构、一般性质；常用药物的名称、结构、制备方法、化学性质、用途、鉴别。了解各类药物的最新进展。
二、考核知识点与考核目标
（一）雌甾类药物（一般）
识记：雌激素类药物的发展、结构特点；己烯雌酚的立体结构；雌二醇、炔雌醇、尼尔雌醇的结构、命名、化学名和作用；
理解：雌激素的构效关系；雌二醇的结构改造、体内代谢。
应用：炔雌醇、尼尔雌醇的理化性质、制备方法。
（二）雄甾类药物（次重点）
识记：雄激素类药物分类、发展、结构特征；蛋白同化激素的作用；甲基睾丸素、苯丙酸诺龙、达那唑的结构、命名、化学名和作用.
理解：睾酮的结构改造；蛋白同化激素的结构特征；
应用：甲基睾丸素、苯丙酸诺龙理化性质、制备方法。
（三）孕甾类药物（重点）
识记：孕激素结构特征；肾上腺皮质激素按作用分类、各类激素的结构特点、立体结构、命名、生理作用和代谢；糖皮质激素的发展；黄体酮、炔诺酮、氢化可的松、醋酸地塞米松结构、命名、化学名和作用.
理解：黄体酮和糖皮质激素结构改造；构效关系。
应用：氢化可的松、氢化泼尼松、地塞米松、黄体酮、炔诺酮的理化性质和稳定性。甾类药物的一般性质
第十七章 维生素
一、学习目的与要求
通过本章的学习，掌握维生素的类型，常用药物的结构、合成、理化性质、构效关系及用途，
二 、知识点与考核目标
（一）脂溶性维生素（重点）
识记：维生素类药物的类型，维生素A、D3、E、K3的结构及特点、用途。
理解：维生素A的立体异构、体内的代谢，前体药物(维生素A原)的名称，维生素D在体内代谢情况及代谢物的特点，维生素A、D3、E、K3的理化性质。维生素K3的合成。
应用：维生素A的构效关系。用化学方法区别维生素A、D3、E、K3。
（二）水溶性维生素（重点）
识记：维生素Bl、B2、B6、C的结构、用途，维生素Bl2的用途，叶酸、芦丁、维生素B4的名称、主要用途。
理解：维生素Bl、B2、B6、C的理化性质。
应用：维生素C的酸碱性、稳定性，用化学方法区别维生素Bl、B2、B6、C。
第三部分 有关说明与实施要求
一、考核目标的能力层次表述
本大纲在考核目标中按着“识记”、“理解”、“应用”等三个能力层次规定考生应达到的能力层次要求，各能力层次为递进等级关系，后者必须建立在前者的基础上其含义是：
“识记”：能知道有关的名词、概念、知识的含义，并能正确认识和表述。
“理解”：在了解的基础上，能全面把握基本概念、基本原理、基本方法与技能，并把握上述内容的区别和联系。
“应用”：在理解的基础上，能运用基本概念、基本原理、基本方法与技能，分析和解决有关的理论和实际问题，并能够运用多个知识点进行综合分析，解决问题。
二、指定教材
《药物化学》 孙常晟主编 中国医药科技出版社 第一版
三、自学方法指导
1、阅读每一章教材之后前，应先阅读大纲中有关这一章考核知识点及对知识点的能力层次要求和考核目标，使阅读教材有的放矢。
2、阅读教材时，要仔细阅读逐句推敲，深刻理解基本概念、基本理论，牢固把握基本方法与技能。
3、自学过程中坚持做好读书笔记，做到有归纳、有总结、有理解。自学过程中除了勤于思考外，还要勤于提问，勤于请教，勿死记硬背，生搬硬套，急于求成。
四、对社会助学的要求
1、应熟知考试大纲对课程提出的目标总要求和各章掌握的知识点。
2、应熟知各知识点要求达到的能力层次，并深刻体会与理解各知识点的考核目标。
3、辅导时应注意指导考生加强本学科研究方法的训练，加强考生自学能力、观察和思维理解能力、分析解决问题能力及创新意识的培养。
4、辅导时应以考试大纲为准，指定教材为基础，避免随意超纲。
5、辅导时协助考生理解知识点的能力层次，不可将试题难易与能力层次直接挂钩。
6、辅导时应突出重点，对学生要启发引导，不可让学生死记硬背。
7、辅导时应要求学生提倡刻苦学习，钻研教材，独立思考，勤于提问。
8、助学学时：本课程共4学分，建议总学时72学时，课时分配如下：
| 章次 | 内容 | 学时 |
| 第一章 | 药物的变质反应和代谢反应 | 4 |
| 第二章 | 药物的化学结构与勾销关系 | 4 |
| 第三章 | 麻醉药 | 3 |
| 第四章 | 镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药 | 5 |
| 第五章 | 解热镇痛药及非甾类抗炎药 | 4 |
| 第六章 | 镇痛药 | 4 |
| 第七章 | 中枢兴奋药及利尿药 | 4 |
| 第八章 | 拟胆碱药和抗胆碱药 | 3 |
| 第九章 | 拟肾上腺素药 | 4 |
| 第十章 | 抗组胺药 | 3 |
| 第十一章 | 心血系统管药 | 6 |
| 第十二章 | 抗寄生虫病药 | 2 |
| 第十三章 | 抗菌药 | 5 |
| 第十四章 | 抗生素 | 6 |
| 第十五章 | 抗肿瘤药 | 5 |
| 第十六章 | 甾类药物 | 5 |
| 第十七章 | 维生素 | 5 |
| 合计 | ７２ |
五、关于命题考试的若干规定
1、本大纲各章所提到的考核内容和考核目标都是考试内容。试题覆盖到章，适当突出重点，试题内容不超纲。
2、试卷中试题比例一般为识记占20%、理解占25%、应用占55%。
3、反映不同难易度的试题分数比例一般为易占20%、较易占30%、较难占30%、难20%占。
4、每份试卷中各类考核点所占比例约为重点65%、次重点25%，一般10%。
5、试题类型一般为：填空、写认结构、单项选择、多项选择、完成反应式、判断区别题、比较题、问答题等。
6、考试采用闭卷笔试，考试时间为150分钟，采用百分制评分，60分及格。
六、题型示例
（一）填空
1．四环素抗生素在pH2~6时， 上的 基团易发生差向异构化。
（二）写、认结构：写出下列药物的结构或名称及其用途
1．苯巴比妥
2．
（三）单项选择题
1．哌替啶分子中含有（ ）
a. 哌嗪环 b. 吡啶环 c. 哌啶环 d. 吡嗪环
（四）多项选择题
1．含有β-内酰胺环的药物有（）
A．克拉维酸 B．氨曲南 C．头孢哌酮 D．新霉素 E．克拉霉素
（五）完成反应式
（六）判断区别题：
1．用化学方法区别下列各组药物
维生素A与维生素C
2．判断下列各题，将错误的改正
扑热息痛结构中有酚羟基，易发生水解。
（七）比较题：按要求比较下列各组药物并说明原因
比较A、B的水解速度，说明为什么？
A B
（八）问答题
1．苯海拉明水溶液放置时间长变混浊，为什么？
责任编辑：小草
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