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体内药量随时间而变化的过程是药动学研究的中心问题。药量与效应的关系（量效关系）已在药效学章详述。加入时间因素就引出时量关系（time-concentration relationship）与时效关系（time-response relationship）。大多数情况下由于量效关系基本固定，在达到“平衡”后两条曲线平行一致。整体动物一次血管外给药的时量（效）曲线见图3-4.按一室模型理解，曲线升段主要是吸收过程（此时消除过程已经开始）。曲线在峰值浓度（peak concentration， Cmax）时吸收速度与消除速度相等。从给药时至峰值浓度的时间称为达峰时间（peak time， Tpeak），曲线降段主要是药物消除过程。血药浓度下降一半的时间称为消除半衰期（elimination half-life time）。血药浓度超过有效浓度（低于中毒浓度）的时间称为有效期（effective peroid）。曲线下面积（area under the curve， AUC）与吸收入体循环的药量成比例，反映进入体循环药物的相对量。AUC是血药浓度（C）随时间（t）变化的积分值：
当t1为0，t2为∞时，AUC=Co/Ke，单位是g.h.L-1.
生物利用度（bioavailability）是指经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药剂口服后测得的量效曲线，其AUC相等（表示F值相等），但Tpeak及Cmax不等，吸收快的Cmax可能已超过最低中毒浓度，吸收慢的Cmax可能还在有效浓度以下。生物利用度是药物制剂质量的一个重要指标。
